厦门大学的徐海超团队搞出了个办法,能把苄位碳氢键变成各种各样的官能团。大家都知道,苄基在药和天然产物里特别常见,所以怎么把这些碳氢键给官能化,一直是大家很关心的事。这种转化能把简单的烷基芳烃直接变成高价值的衍生物。虽说现在已经有不少方法能引入特定的官能团了,但能让苄位碳氢键变成多种官能团的策略还是不多。 最近,徐海超团队把电化学碳氢键吡啶化和后续的氨解反应给结合了起来。通过这种方式,他们就能直接合成未保护的苄胺还有一堆结构不一样的苄位产物。这个电化学反应是在一个无分隔的流动电解池里进行的,不需要氧化剂和过渡金属催化剂,对富电子、缺电子还有卤代烷基芳烃都能用得上。 关键在于他们用了一种电子效应合适的定制吡啶化合物。这个东西不仅能抑制芳环上的副反应,还能促进吡啶鎓中间体的氨解和亲核取代。为了验证这个方法的实用性,他们还用平行微反应器做了连续合成实验。这一次就一下子做出来了100克多的苄胺产物。